Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

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Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (74) 激动剂 (1) 降解剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-119699

PV1115	Inhibitor
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂，其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC₅₀ 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。

HY-161383

CHK1-IN-9	Inhibitor
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。

HY-RS02617

Chek1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-124122

BPTQ	Inhibitor
BPTQ 是一种对 VEGFR1 和 CHK2 的强效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。

HY-RS02621

Chek2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-P10367

Ziptide
Ziptide 是多种激酶的底物，如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, K_m = 5 μM)、MAPKAPK3 (K_m = 30 μM)、PARK (K_m = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, K_m = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, K_m = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, K_m = 300 μM)。

HY-RS02618

Chek1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Chek1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Chek1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-P991058

Zimistobart	Inhibitor
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-151559

Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1	Inhibitor
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。

HY-P10574

Phosphorylated CHKtide
Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。

HY-124731

PD-321852	Inhibitor
PD-321852 是一种 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM。PD-321852 可用于抗癌研究。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	Inhibitor
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-110331

CCT241533 dihydrochloride	Inhibitor
CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Inhibitor
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-172915

p53 Stabilizer 2	Activator
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。

HY-177027

CHK1-IN-13	Inhibitor
CHK1-IN-13 (Compound 38) 是一种检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC₅₀ 为 10-50 nM。CHK1-IN-13 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等癌症的研究。

HY-16129A

CBP-501 acetate	Inhibitor	99.75%
CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 CHK2，其 IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。

HY-158303

Chk2-IN-2	Inhibitor
Chk2-IN-2 (compound 2) 是 CHK2 的选择性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

HY-N0245R

Theaflavin-3-gallate (Standard) 茶黄素-3-没食子酸酯 (Standard)
Theaflavin-3-gallate (Standard) 是 Theaflavin-3-gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体，被认为是红茶中重要的生物活性成分，具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂，可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。

HY-112477

Chk2-IN-1	Inhibitor
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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